La curcumina è un composto a bassa biodisponibilità orale. Questa caratteristica farmacocinetica è riconducibile a diversi fattori. Innanzitutto la sua instabilità, per cui in soluzioni acquose a pH alcalino la curcumina viene degradata per il 90% in circa 30 minuti, mentre in soluzioni a pH acido si degrada di circa il 20% in 1 ora. Inoltre la curcumina è scarsamente solubile in soluzioni acquose, ha un ridotto assorbimento intestinale e subisce un notevole metabolismo di primo passaggio intestinale ed epatico. Dopo assunzione orale, il picco plasmatico di curcumina si osserva a distanza di 1-2 ore, con concentrazioni ematiche non rilevabili a circa 12 ore.
Potenziali strategie finalizzate a incrementare la biodisponibilità orale della curcumina mirano ad aumentare la dose (totale o frazionata) somministrata, potenziarne la stabilità, ridurne l’inattivazione intestinale, impedirne il metabolismo e migliorarne la captazione a livello enterocitario tramite l’inclusione in complessi fosfolipidici, micro-emulsioni, nano particelle e preparati liposomiali, fitosomiali, micellari o polimerici (Figura). Studi di farmacocinetica hanno mostrato un significativo incremento dell’assorbimento intestinale di curcumina con tali formulazioni, che favoriscono il raggiungimento di maggiori concentrazioni plasmatiche, maggiore emivita e maggiore efficacia. Un’ulteriore strategia finalizzata all’incremento della biodisponibilità orale dei curcuminoidi è rappresentata dalla co-somministrazione di sostanze capaci di inibirne la coniugazione, quali la piperina, la quercetina e la silibinina, inibitori naturali della UDP-glucoroniltransferasi, enzima chiave nel metabolismo di primo passaggio intestinale ed epatico dei curcuminoidi.
Giornale Italiano dell’Arteriosclerosi 8:90, 2017